原创Yang G 抗菌科技圈

第一作者：Le Wang, Wenfu Zheng

通讯作者：Xingyu Jiang

通讯单位：南方科技大学

研究速览

近期，南方科技大学蒋兴宇团队在Nano Letters上发表了有关氨基酚修饰金纳米颗粒治疗细菌感染的研究工作。多重耐药(MDR)细菌的流行是一个全球卫生问题，因此迫切需要开发新型抗生素，以克服传统抗生素的缺点。抗微生物纳米材料的发展使纳米技术成为解决这一困境的有力方案。在纳米材料中，金纳米颗粒(Au NPs)具有高比表面积、精确可控的表面化学、独特的光学性质和低毒性，使其成为开发纳米抗生素的理想材料。然而，目前报道的Au NPs缺乏明确的抗菌机制，这可能会阻碍新型纳米级抗生素的开发。该论文使用氨基苯酚(AP)，一种带有氨基和羟基的分子，来修饰具有明确抗菌机制的Au NPs。AP_Au NPs具有优异的广谱抗菌性和对多重耐药细菌的有效抗菌作用，并具有明确的抗菌机制。AP_Au NPs不仅能破坏细菌细胞壁，还能与16S核糖体RNA (rRNA)结合，阻断细菌蛋白质合成。此外，AP_Au NPs在体内实验中对腹腔细菌感染有良好的治疗效果。因此，AP_Au NPs有望成为一种临床应用的新型抗菌剂。

要点分析

要点一：制备了一种氨基酚修饰的金纳米颗粒，利用氨基苯酚(AP)修饰Au NPs，氨基(-NH2)和羟基(-OH)与金(Au)的结合强度不同，-NH2可以与Au形成弱共价键，而-OH通过静电作用与Au结合。Au-NH2的结合力强于Au-OH, AP主要通过NH2与Au NPs结合得到AP_Au NPs。

要点二： 该金纳米颗粒具有优异的抗菌性能，并具有明确的抗菌机制， AP_Au NPs具有优异的广谱抗菌性和对多重耐药细菌的有效抗菌作用，并具有明确的抗菌机制。AP_Au NPs不仅能破坏细菌细胞壁，还能与16S核糖体RNA (rRNA)结合，阻断细菌蛋白质合成，这也是大多数庆大霉素等氨基糖苷类药物的抗菌机制。

图文导读

图1 AP_Au NPs的表征。(A) 2AP、3AP、4AP分子式。(B) 2AP_Au NPs、3AP_Au NPs和4AP_Au NPs的TEM图。(C) 2AP_Au NPs、3AP_Au NPs和4AP_Au NPs的DLS分析。(D) 2AP_Au NPs、3AP_Au NPs和4AP_Au NPs的紫外-可见光谱。

图2：4AP_Au NPs的抑菌活性。(A)通过TEM表征4AP_Au NPs处理后细菌的形态。(B) SEM表征经4AP_Au NPs处理的细菌的形貌。(C) SYTO9/PI染色监测4AP_Au NPs诱导的细菌细胞壁通透性。(D) PI染色观察4AP_Au NPs诱导的细菌细胞膜通透性。

图3：ITC分析不同药剂与16S rRNA之间的相互作用。曲线分别对应16S rRNA与(A) Gen、(B) 4AP_Au NPs、(C) Au NPs和(D) 4AP的相互作用。

图4：4AP_Au NPs或Gen对腹腔感染小鼠的体内治疗作用。(A)图中显示了用4AP_Au NPs和Gen处理的S. a, MRSA ,E.c和MDR E.c感染小鼠的存活率。盐水处理组为对照组。(B) 4AP_Au NPs或Gen处理后不同时间点S.a、MRSA、E.c 和MDR E.c感染小鼠的体重分析。

结论

为克服多重耐药细菌带来的感染问题，该论文开发了一种具有优异抗菌特性的金纳米颗粒。主要结论如下：

1、利用氨基酚对金纳米颗粒进行修饰，从而制备抗菌性能优异的AP_Au NPs。

2、该金纳米颗粒通过与细菌16S rRNA结合显示出强大的抗菌作用，与氨基糖苷相比，AP_Au NPs还能破坏细菌细胞壁，在对抗多药耐药菌方面表现出优于氨基糖苷的特性，是一种优异的纳米抗菌材料。

全文链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.nanolett.1c04968

参考文献：Le Wang,§ Wenfu Zheng,§ Sixiang Li, Leni Zhong, and Xingyu Jiang* Aminophenol-Decorated Gold Nanoparticles for Curing Bacterial Infections. Nano Letters, 2022, 22, 3576−3582.

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